氟尿嘧啶需先经过转化，生成5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸后才能发挥其活性。这种活性成分能够抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，进而阻断脱氧尿嘧啶核苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸的转化，从而实现对DNA生物合成的有效抑制。同时，它还能通过阻止尿嘧啶和乳清酸渗入RNA，来达到抑制RNA合成的作用。值得注意的是，氟尿嘧啶是一种细胞周期特异性药物，主要针对S期细胞发挥作用。
氟尿嘧啶既适合静脉注射也适合腔内注射。静脉快速注射后，药物在血浆中能达到较高的浓度，其分布半衰期约为0～20分钟，而消除半衰期则为20小时。当药物用于胸腔或腹腔内注射时，能在24小时内保持稳定的浓度。该药物主要经由肝脏进行分解代谢，其中大部分被分解为二氧化碳，通过呼吸道排出体外，而仅有0%～30%经由肾脏排出。若采用缓慢静脉滴注的方式给药，其分解代谢的速度会相对减慢，从而降低药物的毒性。
氟尿嘧啶在临床上广泛应用于多种癌症的治疗，如消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌以及皮肤癌等。
氟尿嘧啶的用法和用量根据不同的给药途径而有所不同。静脉注射时，通常的用量为每日0～20mg/kg，连续给药5～0日，一个疗程的总剂量为5～7g（甚至可达0g）。对于静脉滴注，推荐每日用量为～mg/m^2，滴注时间应不少于6小时，并可用输液泵连续给药维持24小时，连续滴注3～5日。而对于腹腔内注射，一次的推荐用量为～mg/m^2，每周给药一次，2～4次为一个疗程。这种给药方式特别适用于原发性或转移性肝癌的治疗，且多采用动脉插管注药的方式。
（）对氟尿嘧啶过敏者禁用。（2）当患者伴发水痘或带状疱疹时，禁用氟尿嘧啶。（3）身体衰弱的患者禁用氟尿嘧啶。（4）妊娠初期3个月内及哺乳期妇女禁用氟尿嘧啶。
（）使用氟尿嘧啶后，可能出现恶心、食欲减退或呕吐等反应，通常这些症状并不严重。偶尔可能出现口腔黏膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻。常见的是周围白细胞减少，而血小板减少较为罕见。极少见的是咳嗽、气促、小脑共济失调等症状。（2）长期使用氟尿嘧啶可能导致神经系统毒性。（3）偶见心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。若出现心血管不良反应（如心律失常、心绞痛、ST段改变），应立即停用氟尿嘧啶。（4）注射氟尿嘧啶时，可能发生静脉炎、注射部位色素沉着、甲床变黑等反应。
（）与氮芥类或其他细胞毒性药物相比，氟尿嘧啶对人类的致畸、致突变和致癌性均较低。（2）除非单用较小剂量作放射增敏剂，否则一般不宜与放射治疗同时使用。（3）老年患者、肝功能明显异常者、周围白细胞或血小板计数过低者、感染或发热超过38℃者、有明显胃肠道梗阻或酸碱及电解质平衡失调者，应慎用氟尿嘧啶。（4）开始治疗前及疗程中，应定期检查周围血象。（5）用药期间不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。（6）氟尿嘧啶不得用于鞘内注射。（7）用药期间应停止哺乳。
（）多种药物可能会在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，例如甲氨蝶呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨蝶呤合用时，应先给甲氨蝶呤4~6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会降低疗效。（2）先给予四氢叶酸，再使用氟尿嘧啶，可以增加其疗效。（3）由于氟尿嘧啶能生成神经毒性代谢产物——氟代柠檬酸，因此不能进行鞘内注射。（4）别嘌醇可以降低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制风险。
（）使用氟尿嘧啶时，应避免饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的风险。（2）若使用氟尿嘧啶后出现严重不良反应，建议进行二氢嘧啶脱氢酶基因多态性检测，并根据需要采取透析治疗。
氟尿嘧啶的注射液规格为：0ml含有0.25g的氟尿嘧啶。
该药物需在避光且密闭的环境下保存。
以上内容均摘自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版。
